Aciclovir
Forma Farmacêutica e Apresentação de Aviral
Comprimidos: Embalagem com 25 unidades.
Composição de Aviral
Cada comprimido contém:
Aciclovir ....................200 mg
Excipiente q.s.p. ....................1 comprimido
(lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, polividona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica)
Informações ao Paciente de Aviral
· Ação esperada do medicamento: Aviral é usado no tratamento, profilaxia e prevenção das recidivas de infecções causadas pelo vírus Herpes simplex. O tratamento com Aviral comprimidos deve ser iniciado o mais cedo possível, quando aparecerem os primeiros sinais de infecção. · Cuidados de armazenamento: Aviral comprimidos deve ser conservado ao abrigo da luz, calor e umidade.
· Prazo de validade: Não tome o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado em sua embalagem externa.
· Gravidez e amamentação: Aviral comprimidos normalmente não é recomendado para mulheres grávidas. Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após seu término. As mulheres que estejam amamentando não devem tomar Aviral comprimidos. Informe seu médico se estiver amamentando.
· Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
· Interrupção do tratamento: Os bons resultados do tratamento só serão alcançados, se não houver interrupção do mesmo. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
· Reações adversas: Aviral comprimidos pode, às vezes, provocar o aparecimento de erupções cutâneas, náusea, vômito, diarréia e dores abdominais. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
· Antes de iniciar o tratamento com Aviral comprimidos, informe seu médico sobre outros medicamentos que você esteja tomando.
Informações Técnicas de Aviral
Modo de Ação de Aviral
O aciclovir é um agente antivirótico que é altamente ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS) tipo I e II e o vírus Varicella zoster. Sua toxicidade para células hospedeiras de mamíferos é baixa.Após penetrar na célula infectada pelo vírus, o aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir.A primeira etapa nesse processo requer a presença da timidina-cinase codificada pelo vírus do Herpes.
O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a DNA polimerase específica do Herpes, impedindo nova síntese do DNA virótico, sem interferir com os processos celulares normais.
Farmacocinética de Aviral
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As concentrações médias plasmáticas máximas em estado contínuo, após doses de 200mg administradas a cada quatro horas, foram de 0,68 microgramas/ml, e os níveis plasmáticos de depressão equivalentes foram de 0,36 microgramas/ml.As concentrações plasmáticas correspondentes em estado contínuo, após doses de 800 mg administradas a cada quatro horas, foram de 1,56 microgramas/ml e 0,79 microgramas/ml, respectivamente.
Com base em estudos com administração intravenosa de aciclovir, a sua meia-vida plasmática final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O "clearance" renal de aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboxime-toximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir e é responsável por 10 - 15% da quantidade total da droga recuperada na urina. Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que sua meia-vida média final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos do aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise. Em pacientes idosos, o "clearance" corporal total cai em associação com decréscimos no "clearance" da creatinina, não obstante haja pouca alteração na meia vida plasmática final.
Indicações de Aviral
- Tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente.
- Supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes.
- Profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.
Contra-Indicações de Aviral
O produto é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir.
Precauções de Aviral
Mutagenicidade: Os resultados de uma grande série de testes de mutagenicidade "in vitro" e "in vivo" indicam que o aciclovir não representa um risco genético para o homem.
Gravidez: A experiência em seres humanos é limitada; portanto o seu uso deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos.
Fertilidade: Não há experiência de Aviral comprimidos em relação à fertilidade humana. Este produto não demonstrou ter efeito definitivo sobre a contagem de esperma, morfologia ou motilidade em seres humanos.
Lactação: Dados limitados demonstram que a droga passa para o leite materno.
Carcinogenicidade: O aciclovir não se mostrou carcinogênico em estudos a longo prazo em ratos e camundongos.
Interações Medicamentosas de Aviral
A probenicida aumenta a meia-vida do aciclovir e a área sob a curva de concentração plasmática. Outras drogas que afetam a fisiologia renal poderiam potencialmente influenciar a farmacocinética do aciclovir. Todavia, a pesquisa clínica não identificou outras interações de drogas com o aciclovir.
Reações Adversas de Aviral
Relatou-se o aparecimento de erupções cutâneas em alguns pacientes que tomaram Aviral comprimidos. Com a suspensão da droga, houve desaparecimento espontâneo das erupções.Efeitos gastrintestinais, os quais incluíam náuseas, vômitos, diarréia e dores abdominais, foram observados em alguns pacientes que tomaram Aviral comprimidos.
Em estudos duplo-cegos, controlados com placebo, a incidência de ocorrências gastrintestinais não diferiu entre os pacientes que receberam placebo e os que receberam aciclovir.
Outras ocorrências, embora raramente verificadas, foram: aumentos discretos e transitórios na bilirrubina e enzimas hepáticas, pequenos aumentos na uréia e creatinina sangüíneas, pequenos decréscimos nos índices hematológicos, cefaléia, discretas reações neurológicas reversíveis e fadiga.
Posologia de Aviral
Herpes simplex em adultos:
Um comprimido de Aviral cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infeções iniciais sérias.
Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400mg).
A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou quando as lesões começam a aparecer.
Doses para supressão de Herpes simplex em adultos:
Um comprimido quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.
Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de dois comprimidos duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.
Uma diminuição da dose para 1 comprimido, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente doze horas, pode mostrar-se eficaz.
Em alguns pacientes, podem irromper reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Aviral comprimidos.
O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos.
Doses para profilaxia de Herpes simplex em adultos:
Em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.
Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg).
A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.
Doses para crianças:
Para o tratamento, assim como para a profilaxia, de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas, com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. A metade dessas doses devem ser dadas a crianças menores de dois anos. Não há dados específicos disponíveis relativos a supressão de infecçðes por Herpes simplex em crianças imunocompetentes.
Doses para pacientes idosos:
Em pacientes idosos, o "clearance" corporal total do aciclovir declina paralelamente ao "clearance" da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Aviral. Deve-se dispensar atenção especial à redução de doses para pacientes com insuficiência renal.
Doses na presença de insuficiência renal:
Para o controle de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave ("clearance" da creatinina inferior a 10ml/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente doze horas.
Superdose de Aviral
Sintomas:
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorressem efeitos tóxicos graves, se uma dose de até 5 g fosse tomada em uma única ocasião. Não há dados disponíveis sobre as conseqüências da ingestão de doses mais altas.
Doses únicas intravenosas de até 80 mg/kg foram inadvertidamente administradas sem efeitos adversos.
Tratamento:
A ingestão de doses de aciclovir acima de 5 g exige uma observação rigorosa do paciente.
O aciclovir é dialisável.
CRF-SP n° 5.115
M.S.: 1.0181.0241
